Con relativa frecuencia, cuando nos pedís en la farmacia algún analgésico, antiinflamatorio o antigripal nos puntualizáis que sea el más fuerte posible, que como sois grandes o altos necesitáis más dosis. Eric, mi monitor del gimnasio tiene por costumbre hacerlo así porque, según dice, necesita cantidades más altas de lo normal porque si no, no le hacen efecto.

– Pills, vengo a por otra caja de paracetamol. La que me llevé el sábado se me ha terminado.
– ¡Pero si solo hace dos días!, ¿cómo es posible?.
– Bueno, me tomo dos comprimidos cada 6horas y las cajas llevan muy pocos.
– ¡Pero Eric, eso es una barbaridad!, te estás tomando mucho más de lo necesario y seguro.
– Bueno Pills, es que yo soy muy alto y si no, no me hace efecto.
– Eric, creo que necesitas que te aclare algunos términos:

¿De qué depende la Acción de un Fármaco?

Cuando tomamos un fármaco, solo la parte de este que pasa y está libre en sangre puede ejercer su acción. Para ello, está fracción libre de fármaco debe unirse a los llamados “receptores” de órganos y tejidos. La unión entre fármacos y receptores desencadenará una serie de reacciones que en último término llevarán a que el fármaco ejerza la acción deseada.

Vemos entonces que la acción del fármaco está en función de la cantidad de este que llega a sangre y esta a su vez depende fundamentalmente de dos parámetros:

  • La dosis ingerida: a mayor dosis, mayor efecto aunque con unos matices que ahora comentaremos.
  • La velocidad a la que se metaboliza cada fármaco (entendiendo como tal su transformación, fundamentalmente en el hígado, para hacerlo más fácilmente eliminable) que depende de un patrón genéticamente establecido en cada individuo y que no depende del peso. Este es el factor que más influye para que dosis iguales, en distintas personas, den lugar a niveles en sangre diferentes.

¿A Mayor Dosis Mayor Efecto?

En principio cabe esperar que así sea. Sin embargo, muchos medicamentos, y entre ellos analgésicos y antiinflamatorios como paracetamol e ibuprofeno, tienen lo que le llama un “techo analgésico”. Esto quiere decir que hay un límite y alcanzado este, aumentar la dosis no implica que me vaya a quitar más el dolor.

Del mismo modo, la incidencia de efectos adversos también se incrementa al aumentar las concentraciones. El aumento pues no es selectivo, es para lo bueno y lo malo.

Además, como ya hemos visto, el efecto depende de la velocidad de metabolización y esta no depende del peso. Es decir, si tomo más cantidad de medicamento mis órganos no pueden metabolizarlo más deprisa con lo que este puede acumularse y alcanzar niveles tóxicos.

La Clave de la Seguridad: “Margen Terapéutico”

Es un término clave ya que representa el intervalo de concentraciones de un fármaco dentro del cual existe una alta probabilidad de conseguir la eficacia terapéutica con mínima toxicidad para la mayoría de pacientes.

Se obtiene a partir de estudios estadísticos realizados en amplias poblaciones de pacientes. Por ello no es siempre infalible, quiero decir que no garantiza que la totalidad de los pacientes logren el efecto deseado o que ninguno manifieste toxicidad, pero sí la gran mayoría.

Dicho lo cual, las posologías indicadas en los prospectos de los medicamentos son las que debemos seguir TODA la población, aunque seas más alto y más cachas que la media. Si eres una excepción será el médico, y solo él, el que deba ajustarte personalmente tu dosis para asegurar la no aparición de efectos adversos.

¿Alguna Excepción Relevante?

Evidentemente siempre hay excepciones a la norma:

En la población pediátrica se producen cambios fisiológicos rápidos durante su desarrollo, lo que implica tener que adaptar una posología en función del peso y etapa de desarrollo. Tiene mucha importancia aquí que sigas las indicaciones de tu pediatra, consultes a tu farmacéutico o leas debidamente el prospecto antes de variar la dosis de un medicamento para tu hijo. Y te pongo un ejemplo: el Apiretal, que está presente en todas las casas con niños, tiene un margen terapéutico muy estrecho. Esto quiere decir que la diferencia entre la dosis efectiva y tóxica es muy pequeña por lo que la dosis debe ser exactamente calculada.

Por el contrario, la población geriátrica se caracteriza por un deterioro fisiológico progresivo que justifica modificaciones en el metabolismo de los fármacos (insuficiencia renal, hepática …) y por tanto puede requerir en determinados casos ajustes de dosis.

Las personas obesas además de tener incrementado el porcentaje de tejido adiposo, presentan un aumento en el tamaño de los órganos, del volumen total de sangre y de la actividad enzimática de los hepatocitos. En la dosificación de fármacos en estos pacientes se tendrá en cuenta la mayor o menor liposolubilidad de estos para hacer los ajustes necesarios.

En Conclusión

Las cantidades de medicamento indicadas en los prospectos son eficaces, seguras y suficientes para la mayoría de la población. Nos aseguran resolver la dolencia para la cual han sido indicados con un riesgo mínimo de sufrir efectos no deseados.

Tan solo es necesario un ajuste cuidadoso en población pediátrica, obesos, adultos con muy bajo peso y algunos pacientes geriátricos.

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Fuente:
Farmacología Humana. Flórez Beledo, Armijo Simón & Mediavilla Martínez.